報道関係者各位

Press Release

2026年3月23日

会社名              海和製薬株式会社

問合せ            TEL 03-6441-0878

 

PI3Kα阻害剤「ハイツエキシン_®錠10 mg 」がん化学療法後に

増悪した PIK3CA 遺伝子変異を有する卵巣明細胞癌に対する 

製造販売承認を取得

海和（ハイヘ）製薬株式会社（中国 Shanghai Haihe Biopharma Co., Ltd.、以下「Haihe Biopharma」の 100% 子会社、東京都港区、以下「当社」）は、新規分子標的抗がん剤である PI3Kα 阻害剤「ハイツエキシン_®錠 10 mg 」（一般名：リソバリシブメシル酸塩水和物、以下「リソバリシブ」）について、「がん化学療法後に増悪した PIK3CA 遺伝子変異を有する卵巣明細胞癌」の効能・効果で、本日厚生労働省より製造販売承認を取得しましたことをお知らせいたします。

今回の承認は、単群・非盲検の多施設国際共同第 II 相試験（CYH33‐G201 試験）において得られた有効性および安全性のデータに基づくものです。CYH33‐G201 試験では、化学療法歴のある PIK3CA  遺伝子変異陽性の卵巣明細胞癌患者を対象に、リソバリシブ 40 mg を 1 日 1 回空腹時に経口投与しました。主要評価項目である独立画像判定による奏効率（ORR ）^※ は、有効性評価対象 84 例で 34.5% （ 95% 信頼区間： 24.28 - 45.69 ）でした。

また、リソバリシブのコンパニオン診断薬となる、 PIK3CA 遺伝子変異を検出する体外診断用医薬品「 AmoyDx^® PIK3CA 変異検出キット」については、株式会社医学生物学研究所（本社：東京都港区、代表取締役社長：伊藤浩毅）が製造販売承認を申請し、 3 月 5 日付で承認を取得しています。

なお、 2025 年 10 月に Haihe Biopharma と大鵬薬品工業株式会社（本社：東京都千代田区、代表取締役社長：小林将之、以下「大鵬薬品」）との間で締結しましたリソバリシブの開発・製造・販売に関する独占的ライセンス契約に基づき、今後、大鵬薬品が日本におけるリソバリシブの情報提供活動および販売を行います。

当社は、リソバリシブが卵巣明細胞癌患者さんの新たな治療選択肢の一つとして、貢献できるよう努めてまいります。

 

 CYH33‐G201 試験について

本試験は、化学療法歴のある  PIK3CA 遺伝子変異を有する卵巣明細胞癌患者を対象に、リソバリシブの有効性および安全性を検討することを目的とした単群・非盲検の第 II 相試験です。主要評価項目は独立画像判定による奏効率で、副次評価項目は治験責任医師の評価による奏効率（ ORR ）^※、奏効期間（ DoR  ）^※、疾病制御率（ DCR ）^※、無増悪生存期間（ PFS ）^※、安全性などです。本試験は日本及び中国の 39 施設で実施されました。

※	ORR：	Objective Response Rate；	DoR：	Duration of Response；
	DCR：	Disease Control Rate；	PFS：	Progression-Free Survival；

本試験の詳細は臨床研究等提出・公開システム JRCT（ Japan Registry of Clinical Trials ）をご覧ください。

https://jrct.mhlw.go.jp/latest-detail/jRCT2031210216

 

 PIK3CA 遺伝子変異を有する卵巣明細胞癌について

卵巣癌は 2022 年に世界で約 32 万件が新たに診断され、婦人科癌の中で 3 番目に多く、女性の主要な癌死因の一つとされています［1］。日本では、卵巣癌の登録数が 2023 年に 16,590 人と報告されています［2］。卵巣明細胞癌は上皮性卵巣癌の組織型の一つであり、日本では卵巣癌の約 21.9% を占めます［3］。卵巣明細胞癌では PIK3CA 遺伝子変異の割合が高く、約 30%～40% の症例で認められており［4-5］、この頻度に基づく推計では、 PIK3CA 遺伝子変異を有する卵巣明細胞癌の患者数は年間 650～950 人程度と想定されます。卵巣明細胞癌は治療選択肢が限られる希少癌であり、新たな治療法の開発が求められています。

 

リソバリシブについて

リソバリシブは、Haihe Biopharma が創製した強力かつ選択性の高い低分子の PI3Kα 阻害剤です。リソバリシブは、PI3Kα の ATP 結合部位に結合し、キナーゼ活性を阻害することで、 PI3K シグナル伝達経路の下流分子である AKT のリン酸化を阻害すること等により、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられています［6］。また、非臨床試験において PIK3CA 変異を有するがんモデルで強力な抗腫瘍効果が示されており、臨床試験でも管理可能な安全性プロファイルとともに、 PIK3CA 変異を有する様々な進行性固形腫瘍に有効である可能性が示唆されています。リソバリシブは現在までに世界で承認された例はなく、日本では 2025 年 6 月、希少疾病用医薬品の指定を受けています。

 

海和製薬株式会社について

 Haihe Biopharma は中国上海に本社を置き、日本と米国に研究開発拠点を有する研究開発主導のグローバル製薬企業であり、主に革新的な抗がん薬の開発に注力しています。創薬、開発、製造、商業化にわたる end-to-end をカバーしており、世界中のがん患者に効果的な治療選択肢を提供することを目指しています。新薬の開発経験が豊富な専門家が数多く在籍する研究開発企業として、グローバルな視点を持った経営陣が研究開発チームとともに革新的な医薬品開発に取り組んでいます。

海和（ハイヘ）製薬株式会社は Haihe Biopharma の子会社として 2021 年に設立された日本の研究開発拠点です。今回承認取得したリソバリシブは、 2024 年 6 月に承認取得した MET 阻害剤「ハイイータン」に続き国内 2 品目目となります。当社は Haihe Biopharma の豊富なパイプラインを導入し、抗がん剤の開発を進め、日本のがん患者さんの治療に貢献してまいります。

 

大鵬薬品工業株式会社について

大鵬薬品は、大塚ホールディングス株式会社の事業会社で「私たちは人びとの健康を高め　満ち足りた笑顔あふれる　社会づくりに貢献します。」を企業理念とし、「がん」、「免疫関連疾患」の 2 領域に注力する研究開発型のスペシャリティファーマです。特にがん領域においては、国内におけるリーディングカンパニーの一つとして知られており、グローバル化も積極的に推進しています。がん領域以外におきましても生活の質の向上に貢献できる製品を販売しています。また、コンシューマーヘルスケア事業でも生活者志向を第一に愛情豊かな暮らしを支える商品づくりに注力しています。大鵬薬品の詳細については、https://www.taiho.co.jp をご参照ください。

 

製品概要

製 品 名	ハイツエキシン®錠 10 mg
一 般 名	リソバリシブメシル酸塩水和物
効能又は効果	がん化学療法後に増悪した PIK3CA 遺伝子変異を有する卵巣明細胞癌
用法及び用量	通常、成人にはリソバリシブメシル酸塩として 1 回 40 mg を 1 日 1 回空腹時に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

 

 

[1]. Global Cancer Observatory, 2022. https://gco.iarc.who.int/media/globocan/factsheets/cancers/25-ovary-fact-sheet.pdf

[2]. 国立がん研究センター・がん対策情報センター「がん診療連携拠点病院等院内がん登録」 2023 全国集計報告書， 2023 report.pdf

[3]. 川名敬．日本産科婦人科学会婦人科腫瘍委員会報告。 2021 年度患者年報。日産婦誌。 2023；75：1643-98．

[4]. Yamamoto S, Tsuda H, Takano M, et al. PIK3CA mutations and loss of ARID1A protein expression are early events in the development of cystic ovarian clear cell adenocarcinoma. Virchows Arch, 2012, 460(1):77-87.

[5]. Itamochi H, Oishi T, Oumi N, et al. Whole-genome sequencing revealed novel prognostic biomarkers and promising targets for therapy of ovarian clear cell carcinoma. Br J Cancer, 2017, 117(5): 717-724.

[6]. Xiang HY, Wang X, Chen YH, et al. Identification of methyl (5-(6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)carbamate (CYH33) as an orally bioavailable, highly potent, PI3Kα inhibitor for the treatment of advanced solid tumors. Eur J Med Chem. 2021;209:112913.

 

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